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一、发现过程
1950 年有人发现哺乳动物正常脑内的 GABA 的浓度很高，但生理意义不明。随后，有人从牛脑中提取出一种能抑制螯虾牵张感受器神经元产生冲动提取液，发现其具有抗乙酰胆碱及对脉鼠和家兔的回肠有收缩作用，并证明此提取液中起抑制作用的组分就是 GABA。
Segal等又证实 GABA 对哺乳动物的中枢神经具有普遍抑制作用，将用离子电泳分离得到的 GABA 注射于猫皮层十字沟周围的神经元，可引起神经元的超极化，其电位与刺激皮层表面突触所产生的抑制性电位相同，并发现用电刺激猫的小脑浦氏细胞时第四脑室灌流液中的 GABA 含量增加 3 倍，因而推测浦氏神经元释放的化学递质是 GABA。
二、来源和分布
GABA由谷氢酸经过谷氨酸脱羧酶作用生成。
γ-氨基丁酸（GABA）是一种天然活性成分，广泛分布于动植物体内。植物如豆属、参属、中草药等的种子、根茎和组织液中都含有GABA。在动物体内，GABA几乎只存在于神经组织中，其中脑组织中的含量最多，免疫学研究表明，其浓度最高的区域为大脑中黑质。
三、生理作用
γ-氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，它是一种天然存在的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能。
能促进脑的活化性，健脑益智，抗癫痫，促进睡眠，美容润肤，延缓脑衰老机能，能补充人体抑制性神经递质，具有良好的降血压功效。
促进肾机能改善和保护作用。抑制脂肪肝及肥胖症，活化肝功能。每日补充微量的γ-氨基丁酸有利于心脑血压的缓解，又能促进人体内氨基酸代谢的平衡，调节免疫功能。
GABA受体几乎分布于中枢神经系统内的所有神经元，主要存在于神经元的细胞膜上。GABA受体分为GABAA、GABAB和GABAC三种亚型。脑内主要是GABAA受体。
GABAA受体是GABA门控的Cl－通道，当GABAA受体激活时，通道打开，Cl－流入，细胞膜电位的外正内负状态更加明显，此时称为膜超级化。
与突触后膜受体作用后，GABA被主动泵回突触前神经元或神经胶质细胞，并被GABA氨基转移酶代谢降解。
四、应用
利用激动GABA能，可改善睡眠、焦虑和癫痫。
提高GABA能的方法：①通过阻断电压敏感钠通道而增加GABA合成和释放；②直接促进GAHA释放；③通过抑制GABA氨基转移化酶而抑制GABA降解；④通过阻断GABA回收而增加突触间隙GABA浓度；⑤直接激动或部分激动GABAA受体。
癫痫患者的发病与GABA水平过低有关。