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“伤肝”的对乙酰氨基酚, 缘由及对策

2011-04-19 16:31阅读:
对乙酰氨基酚是个使用率非常高的药物。从其俗名“扑热息痛”可知,用作退烧止痛。现今不仅有退烧止痛药的单方,还在大量的复方抗感冒药物中作主打成分。各种含有对乙酰氨基酚的化学药物制剂(西药),我国批准生产的超过千种,不乏常见的品牌,如散利痛、必理通、百服咛、泰诺、感康、速感宁、白加黑、康必得、海王银得菲等。在抗感冒中成药中,也大量的以对乙酰氨基酚为主要成分,如:各种品牌的感冒灵片、感冒安片、感冒灵胶囊、感冒灵颗粒(999感冒冲剂)、感愈胶囊、感特灵胶囊、速感宁胶囊、复方氨酚愈敏口服溶液、维C银翘片,等等。
由于该品不与阿司匹林的交叉过敏和少见胃肠道刺激,对不便使用阿司匹林(另一个著名的解热镇痛药)的患者尤为适用。而且,该药品按规定的剂量使用,几乎感受不到不良反应。因此,在世界各国,都是“安全”的非处方药,故现成了解热镇痛中最流行的一个药物。大量的人群都受益于这个药物。
不过安全不是绝对的,这个药物也是一把双刃剑,对乙酰氨基酚“伤肝”的报道时有出现,更有甚者,说该药“专对肝脏下毒”。我此时用“对乙酰氨基酚伤肝”作主题,网上“摆渡”了一下,相关结果约31 200个。非处方的对乙酰氨基酚为什么会伤肝呢?下面将介绍个中的缘由,并告知相应的对策。

“伤肝”的缘由
在上个世纪的80年代,科学家揭示出对乙酰氨基酚在体内的代谢过程(药代动力学)。对乙酰氨基酚在肝脏代谢主要有3个途径。之一是结合成葡萄糖衍生物,之二是结合成硫酸酯的衍生物,这两个途径,都使药物失去活性,溶于水,最后经尿液排出体外。在正常的情况下,药物有超过80-95%的部分,经这两个途径,成了无毒的化合物。问题就出在第三个途径上,有少量的对乙酰氨基酚被肝脏氧化成了“亚胺醌”,“亚胺醌”具有高度的活性,可与肝蛋白紧紧结合
。这使肝细胞受到伤害,无法工作,甚至出现肝坏死、低血糖和昏迷。所谓该药物“伤肝”,大都是指“亚胺醌”对肝脏的损害结果。
不过,人体的精巧你不得不惊讶!体内对这少量的亚胺醌仍有绝招处置。肝脏里可产生一种解毒的物质----谷胱甘肽(由谷氨酸、胱氨酸和甘氨酸结合的物质),专解此类毒物。肝内出现亚胺醌类的毒物后,肝脏可释放出谷胱甘肽,立马与之结合,去除毒性,然后经肾脏排出。这最后一道的防线有效的保护了肝脏。故在通常情况下,服用对乙酰氨基酚是不会伤肝的。
可是事实上,每年仍有不少人因此受伤。据报道,对乙酰氨基酚过量是美国急性肝衰竭的最大诱因。在美国每年有5.6万人因此被送入急诊室急救,其中大约200人因此死亡。未见到我国的统计数据,估计也不少。这是怎么回事呢?
原来肝脏作为对药物(外来物质)处置的工厂,具有的加工能力是有限度的。这就像个工厂,生产能力受原材料、设备、人员等等的限制。如肝脏里的解毒原料----葡萄糖醛酸、和硫酸酯的量用完后,还有较大量的未被结合解毒的对乙酰氨基酚,只能走向第三条路,成为有毒的“亚胺醌”。而“亚胺醌”的量大于了肝内存量的谷胱甘肽的解毒能力后(一分子对一分子),肝就会受伤;伤到一定程度,超过了肝脏的自我修复能力后,悲剧就不可避免的发生了。大量的悲剧出现在这类药物过量的情况。让我们来看看下面的一些例子:
例1,有人短期内过量服用对乙酰氨基酚,每天的使用量超过了4克,发生肝功能衰竭。而对乙酰氨基酚的药品说明书上要求一日用量不宜超过2g(此剂量内是安全的)。
例2,有人同时服用两种以上的感冒药,由于这些感冒药中都具有对乙酰氨基酚,在不知不觉中摄入的总量就大大超标。(用药必须看其成分,看通用名)。
例3,有人在大量饮酒后,发生头痛症状,用上对乙酰氨基酚止痛,结果伤肝。这可能是酒精加速了肝的氧化酶,使“亚胺醌”的生成增加,导致肝脏受损。故药品说明书上说:服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
例4,有人的肝肾功能不全者,但未按药品说明书的规定慎用。
例5,有人在服用对乙酰氨基酚的同时,还服用其他的药物,如巴比妥类或解痉药或抗惊厥药等药物。长期使用发生药物的相互作用,使“亚胺醌”的生成增加,伤害肝脏。
例6,被儿童大量误服,导致伤肝。本品在好多家庭药箱里都备有,但应在大人的监护下使用。据报道,在英国每年要发生好多起这种药物事故,以至有专家呼吁,取消对乙酰氨基酚的非处方药的资格。
上述例子无外乎是两类情况:一类是对乙酰氨基酚的绝对过量;另一类是由于肝功受损,或因其他药物或酒精等,导致药物的相对过量。最终,因产生的“亚胺醌”超出了肝脏的解毒能力,出现毒性。自然,好多人都是不懂,好心办了坏事。而这些都是不应该发生的。

相应的对策
其实要避免该药物伤肝的问题,知不知道“亚胺醌”都不重要,重要的是要读药品说明书,要敬畏、要照办,要形成习惯。禁忌、注意、慎用、向医师咨询等,在说明书上都写得明明白白。(不过,科学知识会增加合理用药的自觉性哦!)。博主曾听说,有家长打长途电话嘱咐生病的已为大学生的娃娃,“要按说明书的2-3倍量服用抗感冒药物,这样好得快些!”。无知的爱心真使人担心。
另外,一旦出现“伤肝”的先兆,应立即到医院“被”抢救。除洗胃催吐外,医生会处方一种类似谷胱甘肽的药物(乙酰半胱氨酸),来弥补肝脏内谷胱甘肽的不足,增加解毒能力。该方法正是前述研究顺便得到的成果,科学知识总能最大限度的帮助人们处理不幸事件。这个有效的处置方法正是抢救的中毒病例很多,死亡的却极少的原因。

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