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泡腾片和分散片,遇水溃散不成片

2011-07-21 16:23阅读:
药物从传统的散剂发展到近代的片剂,即由服用药粉到吞服药片,无疑是药物学上的一件大事件。我在博文,随“西药”起源而来的药物形式的变化,中写到,药片及后来出现的胶囊剂、针剂,使西药以全新的面貌出现在世上,促进了西药的应用。药片又是成了西药的代名词。
但散剂并非一无是处,也有优点特点。比起药片来说,它的药粉易分散、用水冲服易吸收、起效快。不需吞咽药片、用水冲服的方式,也受到一些人士的喜爱。散剂至今仍在发挥作用。
而药片,为了实现机械化的高速生产(价廉),便于储存和分发,必须有一定的机械强度。片剂中需加入若干粘合剂,经冲压成片。于是药片吞进胃后,就需要一定的时间,才会崩解、被吸收。这一点与真无法与散剂或溶液剂相比。
片剂的这一弱点是与生俱来的。要冲压成型,就不能“一包散沙”。享受片剂的方便,就要容忍片剂的弱点(需时间崩解)。“鱼与熊掌不可兼得”,自然是治病为主,这一弱点并没有影响片剂成为主打的药剂。
但近230年来出现的泡腾片和分散片,硬是集合了散剂(溶液剂)与片剂的优点于一身:生产分发时是片剂,使用时华丽转身成散剂,使人刮目相待。
先来说泡腾片。把上百年来,自制汽水的材料用在配方中,即在压片时加上可产生二氧化碳气体的柠檬酸和碳酸氢钠固体。将泡腾片丢入饮水中时,片中的酸碱立即反应,产生大量的二氧化碳气泡(伴有吱吱声)。这些气泡冲开药片,加速其溃散。不需搅动就成了一杯色香味俱全的饮料(药液),特便于服用,而且易于吸收。现在已有一些品种问世,很受人们的欢迎。泡腾片的技术还用在好多保健食品上,市上卖的维生素、微量元素的补充剂泡腾片就是看中了其优点。
泡腾片虽好,但适用范围极有限。泡腾片的制作要求药品溶于水,不然药品会沉在饮水的底部;要求药品对酸碱(产生二氧化碳的原料)稳定,不然会失效。我们使用的大部分药品都难溶于水,也不耐酸耐碱,都不便做成泡腾片。也不是人人都喜爱汽水的味道。但泡腾片的思路无疑启发了后来的研究者。
解决问题的关键是找到某种材料,能达到同样的目的。即不用产生二氧化碳,不用那些酸碱,也能与水作用使药片崩解。目标一样,但使用材料不一样,异曲要同工。现在已知道有很多这样的材料,如乙烯基-2-吡咯烷酮的高聚物,羧甲基淀粉等,遇水即吸收水分、体积膨胀,一下增加很多倍。这些材料与药物压在一起的药片,遇水后,辅料的膨胀力就会把药片崩开。再加上其它辅料的使用,药片冲在水里就成了一杯悬浮药剂。这些材料成就了分散片。从上个世纪80年代开始出现,现已成为一类市上常见的新型药片。
所谓分散片,就是指在水中可迅速崩解均匀分散的片剂。这个迅速,有的书给定义为3分钟。分散片可以加快药物的起效时间。对一些需要迅速起效的药物比较有利。故现上市的分散片多半集中在解热镇痛药物和抗生素上,更多的分散片还在研究和申报当中。
使用分散片,可以“直接用水吞服,也可放入牛奶或果汁中,搅拌至混悬状态后服用。”(摘自阿西莫林分散片的说明书)。对有吞咽困难的服药者,可以冲服;还可含在口中吮服。分散片既是片剂,又可作为冲剂,集二者优点于一身。如果吞服,在胃里遇水(胃液)也能迅速崩解。从治病的角度来说,可增加药物的吸收的量,减少吸收的时间。一般可比普通药片早半个小时见效。
使用时还要注意在保存时,不要遇潮。阿西莫林分散片的说明书上说“遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。” 而对应的阿西莫林片的说明书则只有“遮光,密封保存”。原因不需再点明。

泡腾片和分散片,这些新出现的药物片剂,给人们的药物治疗带来了种种好处。不过,价格会要高一些,这就是新技术的代价。

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