一、实验原理
乙酰水杨酸(acetyl一salicylic acid),又名阿司匹林,是现代生活中最常用的药物之一。阿司匹林的历史开始于1763年,当时一位名叫Edward Stone的牧师发现柳树皮提取物可以缓解发烧症状。几乎1个世纪后,一位苏格兰医生想证实这种柳树皮提取物是否也能缓解急性风湿病。最终,发现这种提取物是一种强效的止痛、退热和抗炎(消肿)药。此后不久,从事研究柳树皮提取物和绣线菊属植物花(它含同样的要素)的有机化学家分离和鉴定了其中的活性成分(称之为水杨酸)。随后,此化合物便能用化学方法大规模生产以供医学上使用。但是,水杨酸作为一种有机酸,严重刺激口腔、食道和胃壁的黏膜。设法克服这个问题的第一个尝试是改用酸性较小的钠盐(水杨酸钠),水杨酸钠的刺激性虽然小些,但却有令人极不愉快的甜味,以致大多数病人不愿服用。直到接近19世纪末期(1893年)才实现了突破。当时在拜耳(Bayer)公司德国分部工作的化学师Felix Hoffman发明了一条实际可行的合成乙酰水杨酸的路线。乙酰水杨酸被证明能体现与水杨酸钠有相同的化学性质,但没有令人不偷快的味道或对黏膜的高度刺激性。拜耳公司将这种新产品称为阿司匹林(Aspirin).
阿司匹林药片通常由约0.32 g乙酰水杨酸与水量淀粉混合压片而成。淀粉的作用在于使其粘合成片。因为乙酰化后的产物并非毫无刺激性,所以阿司匹林药片通常含有一种碱性缓冲剂,以减少对胃壁黏膜的酸性刺激作用。例如,某种市售医用阿司匹林药片中除淀粉外,含阿司匹林的质量分数为70%、二羟胺基乙酸铝的质量分数为10%,碳酸镁的质量分数为20%。
乙酰水杨酸的合成反应式为
一、实验原理
乙酰水杨酸(acetyl一salicylic acid),又名阿司匹林,是现代生活中最常用的药物之一。阿司匹林的历史开始于1763年,当时一位名叫Edward Stone的牧师发现柳树皮提取物可以缓解发烧症状。几乎1个世纪后,一位苏格兰医生想证实这种柳树皮提取物是否也能缓解急性风湿病。最终,发现这种提取物是一种强效的止痛、退热和抗炎(消肿)药。此后不久,从事研究柳树皮提取物和绣线菊属植物花(它含同样的要素)的有机化学家分离和鉴定了其中的活性成分(称之为水杨酸)。随后,此化合物便能用化学方法大规模生产以供医学上使用。但是,水杨酸作为一种有机酸,严重刺激口腔、食道和胃壁的黏膜。设法克服这个问题的第一个尝试是改用酸性较小的钠盐(水杨酸钠),水杨酸钠的刺激性虽然小些,但却有令人极不愉快的甜味,以致大多数病人不愿服用。直到接近19世纪末期(1893年)才实现了突破。当时在拜耳(Bayer)公司德国分部工作的化学师Felix Hoffman发明了一条实际可行的合成乙酰水杨酸的路线。乙酰水杨酸被证明能体现与水杨酸钠有相同的化学性质,但没有令人不偷快的味道或对黏膜的高度刺激性。拜耳公司将这种新产品称为阿司匹林(Aspirin).
阿司匹林药片通常由约0.32 g乙酰水杨酸与水量淀粉混合压片而成。淀粉的作用在于使其粘合成片。因为乙酰化后的产物并非毫无刺激性,所以阿司匹林药片通常含有一种碱性缓冲剂,以减少对胃壁黏膜的酸性刺激作用。例如,某种市售医用阿司匹林药片中除淀粉外,含阿司匹林的质量分数为70%、二羟胺基乙酸铝的质量分数为10%,碳酸镁的质量分数为20%。
乙酰水杨酸的合成反应式为
