外行人说降压药
2022-06-17 13:53阅读：
降压药概说
目前世界卫生组织推荐的抗高血压药物有六大类：利尿剂、α1受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂（CCB）、血管紧张素I转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）。为了便于记忆,把它归为ABCD四个类型,A包括三类药物：包括Alfa(α)受体阻断剂常用药是唑嗪类，血管紧张素转换酶(I)抑制剂(ACEI),代表药普利类，血管紧张素受体拮抗剂(ARB),包括沙坦类；B指的是Beta(β)受体阻断剂,包括洛尔类；C指的是钙拮抗剂CCB，包括地平类；D指的是Diuretics,也叫利尿剂。
一、利尿剂:常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压。
利尿降压药分强效降压利尿剂（如袢利尿剂 速尿）、中效降压利尿剂（如噻嗪类）和弱降压利尿剂（如保钾利尿剂）三类。代表药强效的有呋塞米、依他尼酸、布美他尼；中效的是氢氯噻嗪（双氢克尿噻）、氯酞酮；弱效的是吲哒帕胺(寿比
山、安体舒通、螺内酯、钠催离)、氨苯喋啶（北京降压零号）、乙酰唑胺、阿米洛利等。
单独应用中、强效利尿剂，包括有利尿作用的吲哒帕胺和含有利尿药成分的复方制剂时，一定强调补钾。临床上常用的保钾利尿药有安体舒通、氨苯喋啶，主要是与醛固酮发生竞争性拮抗作用，使醛固酮的作用减弱，起到排钠保钾作用。保钾利尿剂是弱降压药，单独应用效果不佳，常与其它利尿降压药合用，以防丢失钾，所以用该药时补钾量可适当减少。需要指出的是，利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时勿需补钾。
利尿剂可逆转左室肥厚、治疗心力衰竭
,尤适于伴心衰、浮肿患者。
服用利尿降压药会产生某些副作用，如肾脏损害，低钾血症、高脂血症、血糖升高、高尿酸血症、痛风、阳痿、血中尿素氮升高等。利尿剂一般建议上午服用，不要在晚上睡觉前服用，以免影响睡眠。使用利尿剂后要注意观察尿量。
二、α受体阻滞剂。α受体阻滞剂属于交感神经抑制剂。
心血管系统有两种受体，分别叫做α和β受体。凡与相应递质结合导致血管收缩和瞳孔散大的，称为α肾上腺素受体，简称α受体；凡与相应递质结合导致心脏兴奋、血管和支气管扩张及代谢变化（糖酵解和脂肪分解）者，称为β肾上腺素受体，简称β受体。
α受体又称'α型肾上腺素能受体';是能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管)，激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。
α受体阻断药能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递质或α受体激动药与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同，可将α受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体而发挥α受体阻滞作用的药物，因为与α受体结合不甚牢固，起效快而维持作用时间短，称为短效α受体阻断药。又称竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明(立其丁)和妥拉唑啉(苄唑啉)。另一类则与α受体以共价键结合，结合牢固，具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药，如酚苄明(苯苄胺)和哌唑嗪。
哌唑嗪、特拉唑嗪、乌拉地尔，可阻断α1受体，降低外周阻力。它不阻滞α2受体，对心输出量和心率影响小。酚妥拉明，可阻滞α1、α2受体，降低外周阻力，使心输出量增加、心率增快，最适用于嗜铬细胞瘤的高血压治疗。不良反应是视力模糊恶梦失眠幻觉肢体发凉眩晕疲惫肠胃反应等。
这类药物主要有多沙唑嗪、尼唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、曲马唑嗪等。此外还有双肼苯哒嗪、肼苯哒嗪等。此类药物可扩张血管
,减轻心脏负担 ,并可治疗慢性心功能不全,降低血液中胆固醇及甘油三酯,升高高密度脂蛋白的良好作用 ,最适于伴高脂血症
,前列腺肿大,心功能不全的高血压患者。主要副作用是眩晕和心悸等。为避免首剂效应及体位性低血压、宜从小剂量开始
,后递增用量。
三、β受体阻滞剂:β受体阻滞剂也属于交感神经抑制类药物。β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为
3 种类型, 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌,
可激动引起心率和心肌收缩力增加;β2受体存在于支气管和血管平滑肌,
可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;β3受体主要存在于脂肪细胞上,可激动引起脂肪分解。这些效应均可被
β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
β受体阻滞剂适用于不同严重程度的高血压,尤其是心率较快的中青年患者,也适用于合并有心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠的高血压患者。β受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧作用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用,提高室颤阈,抗血小板和减轻心脏血管损害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重构。内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率以减缓病情进展。
在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。若无绝对禁忌证,推荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。
β2-受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。然而β2-受体阻滞引起的血管平滑肌收缩可阻止和治疗偏头痛的发作。
β1-受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂肪分解，β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β-受体阻滞药可发生低血糖，并延缓血糖水平的恢复，同时还会掩盖低血糖症状(如心悸、心动过速、震颤、饥饿感均不明显，然而多汗常可成为唯一警觉的低血糖征象)。
β受体阻滞剂的主要不良反应： 中枢神经系统不良反应：多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状,
特别是脂溶性高的β受体阻滞剂, 易通过血脑屏障引起不良反应，如普萘洛尔。
消化系统不良反应：腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。肢端循环障碍：少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失,
以普萘洛尔发生率最高。 支气管痉挛：当服用非选择性β受体阻滞剂时, 由于β2受体被阻断, 使支气管收缩, 增加呼吸道阻力,
诱发或加重支气管哮喘的急性发作。 低血糖反应：β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作用, 但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者,
使用β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度, 即产生低血糖反应, 故糖尿病患者或低血糖患者应慎用此类药品。
心血管系统不良反应：临床较为常见的心血管系统不良反应有低血压、心动过缓等。
β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔（心得安）,目前已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康可）等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。这类药物能降低交感神经活力，提高血管平滑肌对扩血管介质的敏感性，抑制肾素分泌，尤其适用于高排血量，高肾素型高血压及嗜铬细胞瘤，广泛用于轻、中度高血压患者
,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛 ,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病
(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。
代表药有第一代普奈洛尔（心得安）、醋丁洛尔，第二代美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔,
第三代比索洛尔。
四、钙拮抗剂 :
钙拮抗剂，也叫钙通道阻滞剂，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等。同时，扩张动脉血管平滑肌，降低外周阻力，而对静脉血管作用甚小，如硝苯吡啶。这类药物适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。
钙离子阻滞剂有4种：
双氢吡啶类：硝苯地平（心痛定
第一代药物 短效）、氨氯地平（络活喜
第三代药物 长效）、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平（中效）、贝尼地平、拉西地平。
苯噻氮卓类：地尔硫卓等。
苯烷胺类：:维拉帕米等。
三苯哌嗪类(非选择性钙离子拮抗剂)：氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。
与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点：一是降压疗效和降压幅度相对较强，而疗效的个体差异较小，只有相对禁忌证，没有绝对禁忌证，这就有助于提高高血压的治疗率和控制率。二是对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。三是几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。
不良反应：双氢吡啶类的钙拮抗剂目前在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常（如维拉帕米）、和冠心病心绞痛（如硫氮卓酮）。这类药物常见的不良反应包括：一是体位性低血压：并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂量。二是心动过速：为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与β受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生，但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。三是头痛、颜面潮红、多尿：为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物。四是便秘：为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必要时换用其它药物。五是胫前、踝部水肿：为钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状。六是心动过缓或传导阻滞：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。常在与β受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。七是抑制心肌收缩力：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定，故目前普遍认为对心力衰竭患者，不推荐使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压。
八是皮疹和过敏反应：发生率很低，出现后应停药。此外还有阳痿等。
五、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）: 肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAS)在高血压发生、发展中起重要作用，其中血管紧张素是主要的效应肽。ACEI抑制血管紧张素转换为血管紧张素，不灭活缓激肽，产生降压效应。机理如下：抑制循环中RAS；抑制组织中的RAS；减少神经末梢去甲肾上腺素的释放；减少内皮细胞形成内皮素；增加缓激肽和扩血管性前列腺素的形成；醛固酮分泌减少和/或肾血流量增加，以减少钠潴留，对原发性、肾性高血压症有很好疗效
。代表药有卡托普利（短效）、依那普利（中效）、培哚普利、苯那普利（长效）、福辛普利、雷米普利、贝那普利、米达普利、赖诺普利、希拉普利、莫西普利、螺普利、喹那普利、硫甲丙脯酸等。
ACEI不仅能用以治疗轻中度或者严重的高血压，而且对某些情况特别有用：高血压并有左室肥厚；左室功能不全或心力衰竭；心肌梗塞后及心室重构；糖尿病并有微量蛋白尿；高血压病人伴有周围血管病或雷诺现象，慢性阻塞性呼吸道疾病、抑郁；硬皮病高血压危象；透析抵抗肾性高血压。因为
ACEI
无中枢及植物神经效应，而且交感神经活性亦无影响，因此，ACEI对生活质量无不良影响。实际上，有报道治疗的患者可改善生活质量。
在大规模临床研究中，不良反应发生率低于10
%，较其它药物低。常见不良反应有干咳、血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症等。偶见头痛、眩晕、疲乏、恶心、脱发，性功能减退、淤胆性黄疸、急性胰腺炎、肌内痛性挛缩等。
干咳最常见，发生率1～30
%、常在用药早期（几天至几周），也可能有蓄积作用。最严重而罕见的副作用为血管神经性水肿。这两种副作用各种 ACEI
都可发生，故认为与缓激肽有关。老年病人常有肾功能损害并可因伴随关节炎而应用非甾体抗炎药，若与 ACEI 联用可发生高钾血症、ACEI
与非甾体抗炎药联用常加剧肾功能衰竭。 ACEI
一般不与保钾利尿药合用以免高钾血症的危险。此外还有味觉丧失水钠潴留阳痿等。
六、血管紧张受体阻滞剂（ARB）：这类药物具有明显的肾脏保护效应，特别是对糖尿病性肾病的恶化有逆转作用，对左心室肥厚有逆转作用，并对高血压及动脉粥样硬化中血管重塑的作用。
降压效果好且副作用小,
可有轻微而短暂的头晕，剂量相关性体位性低血压。罕见皮疹、荨麻疹，血管神经性水肿(包括面、唇或舌肿胀)、腹泻及偏头痛。偶有高血钾，罕见转氨酶升高。敏感个体和动脉狭窄的患者可出现肾功能异常。血容量不足的患者应先补充血容量，减少起始剂量。有肝功能损害患者应使用较低剂量。用药期间应定期复查血象、尿蛋白、血肌酐、肝功能。
常用的有洛沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、伊贝沙坦、芦沙坦等。
此外还有其他几类降压药物，分别是：
七、血管扩张剂：如硝普钠、肼苯哒臻、长压定、低压脞等，能直接扩张血管平滑肌，降低外周阻力，反射性心率增加，心输出量增加，而不影响肾血流量。可用于肾功能受损病人。副作用是心慌头疼造血功能障碍红斑狼疮等。
八、作用于血管平滑肌的药物:肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠等。
九、钾通道开放剂：克罗卡林、比那地尔、尼克地尔、米诺地尔等。
十、五羟色胺二型受体拮抗剂：酮色林。
十一、交感神经抑制剂。交感神经抑制剂类药物可分为三个类别：一是中枢交感神经阻滞剂：可乐宁（可乐定）、甲基多巴，兴奋中枢神经系统的α2受体，减少对心、肾、外周血管的交感神经冲动，使外周阻力、心输出量和心率均降低，而不影响肾血流。主要副作用是嗜睡乏力晕眩水钠潴留便秘等。二是中枢及周围交感神经阻滞剂：利血平、胍乙啶，能降低中枢及周围神经原去甲基肾上腺素储存量，从而使血压下降。不良反应是体位低血压阳痿疲惫精神抑郁消化性溃疡等。三是周围神经阻滞剂：美加明、咪噻吩，为交感神经节后阻滞剂，可耗竭交感神经未稍去甲肾上腺素贮存而发挥降压作用。副作用多而反应重。
注：
1、
本资料根据网络资料整理，不免有讹误，仅供参考和了解。
2、 高血压如需换药治疗，请到正规医疗机构咨询医生。
