北师大化学学院张俊波教授团队在JMC发表关于靶向PSMA肿瘤放射性药物研究的封面文章
2026-04-19 08:56阅读：
北师大化学学院张俊波教授团队在JMC发表关于靶向PSMA肿瘤放射性药物研究的封面文章
文章来源：北京师范大学化学学院，发布时间：2026-03-16
谷氨酸-脲-赖氨酸（EuK）衍生的靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）放射性示踪剂在肾脏中的高摄取仍然是前列腺癌临床诊断和治疗中的一个重大挑战。研究表明，EuK分子中的谷氨酸基团易与PSMA的S1’口袋形成强氢键作用，这可能是导致其肾脏高摄取的重要因素。针对这一问题，北京师范大学化学学院张俊波教授团队通过计算机辅助药物设计方法进行了将谷氨酸替换为氨基己二酸的可行性分析，采用氨基己二酸-脲-赖氨酸（AuK）作为PSMA靶向基团，通过不同连接体（L-脯氨酸、D-脯氨酸、萘基丙氨酸-L-脯氨酸、萘基丙氨酸-D-脯氨酸）进行优化，利用肼基尼古酰胺（HYNIC）作为螯合剂合成了系列配体，将其与不同的共配体组合进行99mTc标记，开发出了靶向性好、肾脏摄取低、高图像对比度的新型靶向PSMA的
文章来源：北京师范大学化学学院，发布时间：2026-03-16
谷氨酸-脲-赖氨酸（EuK）衍生的靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）放射性示踪剂在肾脏中的高摄取仍然是前列腺癌临床诊断和治疗中的一个重大挑战。研究表明，EuK分子中的谷氨酸基团易与PSMA的S1’口袋形成强氢键作用，这可能是导致其肾脏高摄取的重要因素。针对这一问题，北京师范大学化学学院张俊波教授团队通过计算机辅助药物设计方法进行了将谷氨酸替换为氨基己二酸的可行性分析，采用氨基己二酸-脲-赖氨酸（AuK）作为PSMA靶向基团，通过不同连接体（L-脯氨酸、D-脯氨酸、萘基丙氨酸-L-脯氨酸、萘基丙氨酸-D-脯氨酸）进行优化，利用肼基尼古酰胺（HYNIC）作为螯合剂合成了系列配体，将其与不同的共配体组合进行99mTc标记，开发出了靶向性好、肾脏摄取低、高图像对比度的新型靶向PSMA的
