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抑制蛋白磷酸酶2A（PP2A）的抗癌效果

2015-04-22 15:41阅读：

http://blog.sina.cn/dpool/blog/u/1773278217

Lixte生物科技公司（Lixte Biotechnology）的临床前研究表明，其主力化合物有抗血液系统肿瘤作用。
Lixte生物科技公司(OTCQB: LIXT) 指出，两个最近的研究发现，其领先的抗癌化合物LB-100对至少两种血液肿瘤可能有治疗作用。
约翰科瓦奇博士，公司总裁和创始人说，“公司正在研发LB-100治疗实体肿瘤，因为在动物模型中LB-100增强化疗和放疗的治疗作用，而没有明显增加毒性反应。目前正在进行LB-100的I期临床试验，试图确定单一化合物的合适剂量，和联合多西紫杉醇治疗多西紫杉醇敏感肿瘤的合适剂量。LB-100对白血病和其他血液疾病的抗癌活性的发现可能会显著增加其潜在的临床应用。”
科 瓦奇博士说，“在温哥华的特里福克斯癌症中心的研究者，于2014年十二月在美国血液协会报道，LB-100和脂溶性的LB-100同源化合物（
LB-102）对伊马替尼和伊马替尼耐药的人慢性粒细胞白血病细胞（CML）有效（Lai等：（2014），Blood 124：（21）899）。几乎所有的CML患者伊马替尼治疗可以缓解，但最终还是会复发，因此临床欢迎新的效药物，单独或与伊马替尼联合治疗伊马替尼耐药的CML。使用LB-100治疗血液病潜在的相关机制是抑制蛋白磷酸酶2A（PP2A），佛罗里达州坦帕市Moffitt癌症中心研究者报道，Celgene的药物Lenalidomide治疗骨髓增生异常综合征（del5q MDS）的机制就是抑制PP2A。PP2A是LB-100的靶点，因此莫菲特研究者推测，作为新的PP2A抑制剂，LB-100单独或联合Lenalidomide可能对治疗del5q MDS是有用的（Sallman等：（2014）Front Oncol. 4:264）。”
科 瓦奇博士认为，“一期临床的初期目标是证明LB – 100合用多西他赛时的最大耐受剂量（MTD）的，然后在2期试验中探讨是否提高多西他赛对常见实体瘤的疗效。然而，我们目前正在完成LB – 100单独使用的最大耐受剂量（MTD），然后再探讨与多西他赛合用时剂量。简要总结如上的新的临床前数据提示， LB –100在治疗 del5qMDS和 imatinib耐药慢性粒细胞白血病是有利，一旦完成LB –100安全测试我们就进一步评价联合多西他赛治疗实体肿瘤的效果”

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