阿维菌素的前世今生
1975年,日本北里研究所在土壤中发现1株菌株,它经发酵后的发酵液几乎无毒,但有很高的驱肠道寄生虫的活性。默克公司对该菌株进行深入研究,在1976年分离出其物质,并将它命名为Avermactin,中文名为阿维菌素。1981年阿维菌素真正商品化,默克公司作为兽药投放市场,当年获得巨大成功。1985年阿维菌素作为农药投入市场。
通过对活性物质的分离提纯,再经X射线衍射13C-NMR和质谱分析表明,阿维菌素是一种16元大环内酯类化合物,在C-13位上有两个相连的夹竹糖苷基,具有杀螨、杀虫和杀蠕虫的活性,是集农药、兽药和医药为一体的新型抗生素药。
阿维菌素开始主要是作为驱寄生虫的药剂,虽然它是一种优秀的兽用驱虫剂,但是人们发现它经皮的毒性很低,但人畜口服的毒性较高,所以做成口服剂的话有一个矛盾:用量太低效果不好,用量太高安全性不好。为了改善这一不足,默克公司对其化学结构进行了改造,从中筛选了二个新的化合物即伊维菌素和埃玛菌素。伊维菌素结构更稳定,毒性更低,明显地改善了人畜的急性口服毒性;埃玛菌素则扩大了阿维菌素的杀虫谱并克服阿维菌素对鳞翅目害虫效果不好的特点。埃玛菌素的苯甲酸盐就是甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(简称甲维盐),甲维盐的活性比阿维菌素高很多(胃毒毒性是阿维菌素的2146倍),而且对鳞翅目害虫表现出极高的活性(阿维菌素对斜纹夜蛾等鳞翅目害虫效果就不好,但甲维盐对斜纹夜蛾是特效的)。总之,阿维菌素是一种几乎能用于所有作物用来防止几乎所有害虫的一个效果很理想的药剂,而甲维盐是一种活性显著高于阿维菌素的同类药剂。
现今阿维菌素是工业化最好的生物杀虫剂,也是国内杀虫剂市场主流药剂。在使用中也学有些疑问,我们下面讨论下。
一、阿维菌素杀虫广谱、活性高、防效好,这是公认的,大家在几年以前都知道。为什么在水稻上最近几年才热门起来呢?
这主要有二个原因。(1)是农业部设立了一个门槛,限制阿维菌素在水稻上的登记。阿维菌素及其复配剂生产厂家很多,但获得在水稻上登记的厂家却很少,为数不多的几家如威远、上海农乐、钱江生化、上海威敌。因为阿维菌素对鱼虾等水生生物高毒,其在水稻上的使用对水生生物存在着很大的危险。
(2)是由于阿维菌素本身在水稻上的防治效果方面的原因。在甲胺磷等高毒农药禁用前,
1975年,日本北里研究所在土壤中发现1株菌株,它经发酵后的发酵液几乎无毒,但有很高的驱肠道寄生虫的活性。默克公司对该菌株进行深入研究,在1976年分离出其物质,并将它命名为Avermactin,中文名为阿维菌素。1981年阿维菌素真正商品化,默克公司作为兽药投放市场,当年获得巨大成功。1985年阿维菌素作为农药投入市场。
通过对活性物质的分离提纯,再经X射线衍射13C-NMR和质谱分析表明,阿维菌素是一种16元大环内酯类化合物,在C-13位上有两个相连的夹竹糖苷基,具有杀螨、杀虫和杀蠕虫的活性,是集农药、兽药和医药为一体的新型抗生素药。
阿维菌素开始主要是作为驱寄生虫的药剂,虽然它是一种优秀的兽用驱虫剂,但是人们发现它经皮的毒性很低,但人畜口服的毒性较高,所以做成口服剂的话有一个矛盾:用量太低效果不好,用量太高安全性不好。为了改善这一不足,默克公司对其化学结构进行了改造,从中筛选了二个新的化合物即伊维菌素和埃玛菌素。伊维菌素结构更稳定,毒性更低,明显地改善了人畜的急性口服毒性;埃玛菌素则扩大了阿维菌素的杀虫谱并克服阿维菌素对鳞翅目害虫效果不好的特点。埃玛菌素的苯甲酸盐就是甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(简称甲维盐),甲维盐的活性比阿维菌素高很多(胃毒毒性是阿维菌素的2146倍),而且对鳞翅目害虫表现出极高的活性(阿维菌素对斜纹夜蛾等鳞翅目害虫效果就不好,但甲维盐对斜纹夜蛾是特效的)。总之,阿维菌素是一种几乎能用于所有作物用来防止几乎所有害虫的一个效果很理想的药剂,而甲维盐是一种活性显著高于阿维菌素的同类药剂。
现今阿维菌素是工业化最好的生物杀虫剂,也是国内杀虫剂市场主流药剂。在使用中也学有些疑问,我们下面讨论下。
一、阿维菌素杀虫广谱、活性高、防效好,这是公认的,大家在几年以前都知道。为什么在水稻上最近几年才热门起来呢?
这主要有二个原因。(1)是农业部设立了一个门槛,限制阿维菌素在水稻上的登记。阿维菌素及其复配剂生产厂家很多,但获得在水稻上登记的厂家却很少,为数不多的几家如威远、上海农乐、钱江生化、上海威敌。因为阿维菌素对鱼虾等水生生物高毒,其在水稻上的使用对水生生物存在着很大的危险。
(2)是由于阿维菌素本身在水稻上的防治效果方面的原因。在甲胺磷等高毒农药禁用前,
