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2011年9月23日,81岁的中国科学家屠呦呦发明的治疗疟疾的特效药——青蒿素,获得了世界上最有影响的生物医学奖——拉斯克奖,轰动了全世界,这是迄今为止,中国生物医学家获得的世界级的最高奖项。拉斯克奖评审委员会认为,屠呦呦教授领导的团队将一种古老的中医疗法转化为最强有力的疟疾药,使现代技术与传统中医师们留下的遗产相结合,将其中最宝贵的内容带入了21世纪。她的这一发现挽救了全球特别是发展中国家数百万的人生命。屠呦呦在获奖后宣布,她的灵感来自于著名道士葛洪的《肘后备急方》。
疟疾是一种严重危害人类生命健康的世界性流行病。据世界卫生组织报告,全世界约数10亿人口生活在疟疾流行区,每年2亿余人患疟疾,百余万人死于疟疾。因疟原虫对喹啉类药物已产生抗药性,所以,疟疾的防治重新成为世界各国医药界的研究课题。60年代以来,美、英、法、德等国化费大量人力和物力,寻找有效的新结构类型化合物,但始终没有满意的结果。我国是从1964年重新开始了对抗疟新药研究,至1967年,又组织全国7大省、市全面开展这项工作。从中草药中寻找抗疟新药一直是整个工作的主流,但是,通过对数千种中草药的初步筛选,却没有任何重要发现。
就在国内外都处于困境的情况下,1969年2月,屠呦呦接受了中草药抗疟研究的任务。她首先从收集整理历代医籍、本草、地方药志的单、验方入手,并走访当时中医研究院内老中医专家,搜集建院以来的有关群众来信,整理了一个从2000余方药中选编的以640种药物为主的抗疟方药集,并且在此基础上,进行实验研究,组织鼠疟筛选。可在最初的动物实验中,青蒿的效果并不出彩,屠呦呦的寻找陷入僵局。
1971年,抗疟队伍再次在广州召开专业会议,周恩来总理对此作了重要指示。屠呦呦参加会议后,回到北京,组织力量成立课题组,投入了新的攻关研究。
她再一次把攻关重点转向古老中国智慧,重新在经典医籍中细细翻找,突然,葛洪《肘后备急方》中的几句话牢牢抓住她的目光:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”为何古人将青蒿“绞取汁”,而不用传统的水煎熬煮中药之法呢?原来古人用的是青蒿鲜汁!一语惊醒梦中人,屠呦呦意识到以前效果不明显,问题可能出在常用的“水煎”法上。因为高温会破坏青蒿中的有效成分,她随即另辟蹊径采用低沸点溶剂进行实验。这个试验,消除了没有抗疟活性且有毒副作用的酸性部分,保留了抗疟活性强、安全可靠的中性部分,在明显提高青蒿防治疟疾效果的同时,还大幅降低了它的毒性。

葛洪的《肘后备急方》与青蒿素的发明 <wbr>作者:水面云山
青蒿,南北方都很常见的一种植物,是传统中草药,自公元340年东晋葛洪《肘后备急方》以后,历代医书屡有青蒿治疗疟疾的记载。中医明确它具有解暑、除蒸、治温病、暑热、骨蒸劳热、疟疾、痢疾、黄疸、疥疮、瘙痒等疗效。
1971年10月4日,一双双眼睛紧张地盯着191号青蒿提取物样品——抗疟实验的最后成果。随着检测结果的揭晓,整个实验室都沸腾了:该样品对疟原虫的抑制率达到了100%!这一发现是青蒿中有效成份青蒿素发现过程中的一个重大突破。
1972年,研究人员从这一提取物中提炼出抗疟有效成分青蒿素。
1977年3月,以“青蒿素结构研究协作组”名义撰写的论文《一种新型的倍半萜内酯——青蒿素》发表于美国《科学通报》(1977年第3期),引起了世界各国的密切关注和高度重视。
1986年,青蒿素获得国家新一类新药证书。并分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。
1992年,针对青蒿素成本高、对疟疾难以根治等缺点,屠呦呦又发明出双氢青蒿素这一抗疟疗效为前者10倍的“升级版”。
青蒿素的发现和研制,是人类防治疟疾史上的一件大事,也是继喹啉类抗疟药后的一次重大突破。在1981年10月,在北京召开了由世界卫生组织等主办的国际青蒿素会议上,屠呦呦以首席发言人的身份作《青蒿素的化学研究》的报告,引起国内外代表们的极大兴趣。世界疟疾化疗科学工作组主席、印度中央药物研究所所长阿纳德教授认为:这一新的发现,更重要的意义是在于发现这种化合物独特的化学结构,它将为进一步设计合成新的药物指出方向。”世界卫生组织官员在报告中也指出:“在理论上,任何一种新药物都具有新的结构和它的作用方式,这样才能延缓抗药性的产生,具有较长的生命力。显然,中国青蒿素是符合这一要求的。”会议代表一致认为,青蒿素及其衍生物是中国科学工作者的发明,它的化学结构与抗疟作用与以往已知的抗疟药作用完全不同,对各种抗药疟原虫具有高效、速效、低毒的特点,是一个很有发展前途的新药。
2004年世界卫生组织正式将青蒿素复方药物列为治疗疟疾的首选药物,从此青蒿素作为“中国神药”在世界各地显示奇效。英国权威医学刊物《柳叶刀》的统计显示,青蒿素复方药物对恶性疟疾的治愈率达到97%。据此,世界卫生组织当年就要求疟疾高发的非洲地区采购和分发100万支青蒿素复方药物,同时不在采购其它药物。
今年81岁的屠呦呦先生,退休前是中医研究院的研究人员。她既无博士学位,也不是院士,更没有海归的光环,如果拉斯克大奖不颁给她,她在中国就是一个默默无闻的科学工作者。正是1600多年前葛洪《肘后备急方》中的古老智慧,激发了她不懈探索的灵感,使她默默的工作轰动了全球,成为影响世界的一项中国奇迹。

链接:《肘后备急方》
东晋葛洪著《肘后备急方》是我国第一部临床急救手册,共8卷70篇,是作者在原著《玉函方》(共100卷)基础上,摘录其中可供急救医疗、实用有效的单验方及简要灸法汇编而成。
之所称肘后,意思是说可以把它藏于“肘后”衣袖之内而随身携带,以便医生在进行紧急诊疗时,能随时取出参考应用。从这个意义上来说,《肘后备急方》的性质,跟我们现在所称的“临床诊疗手册”相似。
由于为了“备急”,所以这本书内所介绍的药物,多数是那些能够“就地取材”容易得到,而且价格低廉。
作为“备急”,所以在书的开头首先讲急救,其中有抢救卒中(中风)、昏迷、暴死、急腹症等。在抢救突然昏迷病人的措施里,记述了用指甲陷压患者唇上的 “人中”穴位,或者灸唇下的“承浆”穴位,这是行之有效的简易急救法。此外,还介绍了用半夏研成粉末,吹入患者鼻中;或是将乾菖蒲捣碎制成如枣核大的药丸,置于患者舌下以急救昏迷。
  对于常见的疾病,《肘後备急方》作了较详细的记述。其中有:传染病与寄生虫如霍乱、伤寒、疟疾、结核病、天花、麻疯、肠寄生虫病等;营养缺乏病如脚气病;胃肠道疾病如饮食困难、食物中毒;精神神经病如癫痫、狂躁,外科如脓肿、肿块、虫兽咬伤、疥疮、皮肤病。还有五官科疾病、药物中毒、酒醉、误吞异物等。症状的叙述则有咳嗽、中风、水肿、黄疸、腰痛、眩晕等等。
  全书记载的疾病种类很多,内容颇为丰富,几乎包括临床医学各科。



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