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帕瑞肽

2014-02-11 11:46阅读:
帕西瑞肽
【英文名】Pasireotide
【英文同义词】Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(ph
enylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl]
【中文名称】帕西瑞肽
【商品名】Signifor
【CAS登记号】396091-73-9
【结构式】
帕瑞肽
【分子式】C58 H66 N10 O9
【分子量】1313.41
【研发公司】瑞士Novartis制药有限公司
【适应症】SIGNIFOR(pasireotide diaspartate)注射液是在酒石酸缓冲液中制备的pasireotide diaspartate无菌溶液为皮下注射给药,用于无法手术或手术治疗失败的成人库欣病(Cushing’s disease)患者的治疗,是首个用于治疗库欣氏病的孤儿药。
【作用机制】Pasireotide是一种可注射的环六肽生长抑素类似物,它通过与生长抑素受体(ssts)结合发挥其药理学活性。已知5个人生长抑素受体亚型:hsst 1,2,3,4和5。
在正常生理情况下这些受体亚型在不同组织中表达。来自库欣氏病患者促肾上腺皮质激素肿瘤细胞经常过表达hsst5而常常不表达其他受体亚型或在低水平表达。Pasireotide结合并激活hsst受体导致ACTH分泌的抑制,导致皮质醇分泌减少。
【注意事项】最常见不良反应发生 ≥20%患者是腹泻, 恶心,高血糖,胆石病,头痛,腹痛,疲乏,和糖尿病。
【注册情况】2012年4月欧洲委员会批准瑞士Novartis制药有限公司研制的帕瑞肽(商品名:Signifor)在欧洲上市的申请,同年12月该药获得美国FDA的上市批准。

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