Resatorvid （TAK-242） 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制
NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调
TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬
（autophagy），并在各种炎症性疾病中起关键作用。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
Resatorvid 在IC抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞 （PBMC） 中 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生50值从 11 到 33 nM
Resatorvid（1-100 nM；4 小时）抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达
Resatorvid（1-100 nM；15 分钟；PBMC 细胞）在一定浓度下显着抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 （Erk1/2）、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及 IκBβ 的降解100纳米
MCE
逆转录聚合酶链反
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Resatorvid 在IC抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞 （PBMC） 中 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生50值从 11 到 33 nM
Resatorvid（1-100 nM；4 小时）抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达
Resatorvid（1-100 nM；15 分钟；PBMC 细胞）在一定浓度下显着抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 （Erk1/2）、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及 IκBβ 的降解100纳米
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