TEPP-46 (ML-265) 是一种有效，选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2)
激活剂，AC50 值为 92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
TEPP-46激活剂的生物活性
体外研究
TEPP-46和DASA-58激活PKM2的机制与内源性激活剂FBP相似。用TEPP-46或DASA-58预处理细胞可防止过磷酸酯诱导的PKM2活性抑制。TEPP-46还能诱导细胞内乙酰辅酶a、乳酸、磷酸核糖和丝氨酸水平的降低。TEPP-46抑制lps诱导的Hif-1α和IL-1β，以及一系列其他Hif-1α依赖基因的表达。TEPP-46处理显著下调M1标记物Il12p40和Cxcl-10的表达。使用TEPP-46激活PKM2可显著抑制FSL-1和cpg诱导的Il1b mRNA表达。TEPP-46抑制mtb诱导的Il1b mRNA水平，提高mtb诱导的Il10 mRNA水平，对Tnf水平无影响。
体内研究
TEPP-46具有良好的口服生物利用度，清除率相对较低，半衰期较长，分布体积好，这些参数可预测肿瘤组织中的药物暴露。150 mg/kg的TEPP-46在A549异种移植肿瘤中很容易达到PKM2激活的最大值。
TEPP-46激活剂的实验参考方法
细胞试验
在治疗开始前24小时将20
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TEPP-46激活剂的生物活性
体外研究
TEPP-46和DASA-58激活PKM2的机制与内源性激活剂FBP相似。用TEPP-46或DASA-58预处理细胞可防止过磷酸酯诱导的PKM2活性抑制。TEPP-46还能诱导细胞内乙酰辅酶a、乳酸、磷酸核糖和丝氨酸水平的降低。TEPP-46抑制lps诱导的Hif-1α和IL-1β，以及一系列其他Hif-1α依赖基因的表达。TEPP-46处理显著下调M1标记物Il12p40和Cxcl-10的表达。使用TEPP-46激活PKM2可显著抑制FSL-1和cpg诱导的Il1b mRNA表达。TEPP-46抑制mtb诱导的Il1b mRNA水平，提高mtb诱导的Il10 mRNA水平，对Tnf水平无影响。
体内研究
TEPP-46具有良好的口服生物利用度，清除率相对较低，半衰期较长，分布体积好，这些参数可预测肿瘤组织中的药物暴露。150 mg/kg的TEPP-46在A549异种移植肿瘤中很容易达到PKM2激活的最大值。
TEPP-46激活剂的实验参考方法
细胞试验
在治疗开始前24小时将20