Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki
小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
维奈妥拉Venetoclax的生物活性
体外研究
Venetoclax (ABT-199) 有效杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM)，Venetoclax (ABT-199) 对 FL5.12-表现出更弱的活性 BCL-XL 细胞 (EC50=261 nM)。ABT-199 在细胞哺乳动物双杂交试验中也表现出选择性，它会破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM)，但对 BCL-XL 的效果要差得多-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 复合物。
体内研究
在源自 RS4;11 细胞 (ALL) 的异种移植物模型中，单次口服剂量为 12.5 mg/kg 后，Venetoclax (ABT-199) 导致最大肿瘤生长抑制 (TGImax=47%) (P<0.001) 和肿瘤生长延迟 (TGD=26%) (P<0.05)。
用 Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 处理 4 天已建立的异种移植 (T-ALL 细胞系 LOUCY 的小鼠异种移植模型) 肿瘤可显著降低白血病负担。
维奈妥拉Venetoclax的实验参考方法
细胞测定法
RS4;11细胞以每孔5万个细胞的密度种植在96孔板中，并用稀释在半对数步骤中开始为1μM，结束为0.00005μM的化合物进行处理。将其他白血病和淋巴瘤细胞系以15,000-20,000个细胞/孔的适当培养基种植，并与Venetoclax或Navitoclax一起在孵育48小时。使用Cell TiterGlo试剂确定对增殖的影响。通过非线性回归分析浓度-反应数据确定EC50值。扩增和评估小鼠FL5.12-BCL
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维奈妥拉Venetoclax的生物活性
体外研究
Venetoclax (ABT-199) 有效杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM)，Venetoclax (ABT-199) 对 FL5.12-表现出更弱的活性 BCL-XL 细胞 (EC50=261 nM)。ABT-199 在细胞哺乳动物双杂交试验中也表现出选择性，它会破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM)，但对 BCL-XL 的效果要差得多-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 复合物。
体内研究
在源自 RS4;11 细胞 (ALL) 的异种移植物模型中，单次口服剂量为 12.5 mg/kg 后，Venetoclax (ABT-199) 导致最大肿瘤生长抑制 (TGImax=47%) (P<0.001) 和肿瘤生长延迟 (TGD=26%) (P<0.05)。
用 Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 处理 4 天已建立的异种移植 (T-ALL 细胞系 LOUCY 的小鼠异种移植模型) 肿瘤可显著降低白血病负担。
维奈妥拉Venetoclax的实验参考方法
细胞测定法
RS4;11细胞以每孔5万个细胞的密度种植在96孔板中，并用稀释在半对数步骤中开始为1μM，结束为0.00005μM的化合物进行处理。将其他白血病和淋巴瘤细胞系以15,000-20,000个细胞/孔的适当培养基种植，并与Venetoclax或Navitoclax一起在孵育48小时。使用Cell TiterGlo试剂确定对增殖的影响。通过非线性回归分析浓度-反应数据确定EC50值。扩增和评估小鼠FL5.12-BCL