GSK-3α/β抑制剂Laduviglusibmonohydrochloride
2024-02-29 15:02阅读：
Laduviglusib(CHIR-99021)monohydrochloride是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂，IC50为10
nM和6.7 nM。Laduviglusib
monohydrochloride对GSK-3的选择性比CDC2，ERK2和其他蛋白激酶高500倍以上。Laduviglusib
monohydrochloride还是一种有效的Wnt/β-catenin信号通路激活剂。Laduviglusib
monohydrochloride可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib
monohydrochloride能诱导细胞自噬(autophagy)。
MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
Laduviglusib monohydrochloride抑制人GSK-3β，Ki值为9.8 nM。Laduviglusib monohydrochloride是一种有机小分子，通过竞争ATP结合位点来抑制GSK3α和GSK3β。体外激酶测定表明，Laduviglusib monohydrochloride特异性抑制GSK3β(IC50=~5 nM)和GSK3α(IC50=~10 nM)，对其他激酶几乎没有影响。在Laduviglusib monohydrochloride存在下，ES-D3细胞的活力在2.5μM时降低24.7%，在5μM时降低56.3%，在7.5μM时降低61.9%，在10μM时降低69.2%，其IC50为4.9μM[
体内研究
在ZDF大鼠中，单次口服剂量Laduviglusib monohydrochloride(16 mg/kg或48 mg/kg)单盐酸盐可迅速降低血浆葡萄糖，给药后3-4小时最大降低近150 mg/dl。在照射前4小时给予Laduviglusib monohydrochloride(2 mg/kg)monohydrochloride一次，可显著提高14.5 Gy腹部照射(ABI)后的存活率。Laduviglusib mon
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生物活性
体外研究
Laduviglusib monohydrochloride抑制人GSK-3β，Ki值为9.8 nM。Laduviglusib monohydrochloride是一种有机小分子，通过竞争ATP结合位点来抑制GSK3α和GSK3β。体外激酶测定表明，Laduviglusib monohydrochloride特异性抑制GSK3β(IC50=~5 nM)和GSK3α(IC50=~10 nM)，对其他激酶几乎没有影响。在Laduviglusib monohydrochloride存在下，ES-D3细胞的活力在2.5μM时降低24.7%，在5μM时降低56.3%，在7.5μM时降低61.9%，在10μM时降低69.2%，其IC50为4.9μM[
体内研究
在ZDF大鼠中，单次口服剂量Laduviglusib monohydrochloride(16 mg/kg或48 mg/kg)单盐酸盐可迅速降低血浆葡萄糖，给药后3-4小时最大降低近150 mg/dl。在照射前4小时给予Laduviglusib monohydrochloride(2 mg/kg)monohydrochloride一次，可显著提高14.5 Gy腹部照射(ABI)后的存活率。Laduviglusib mon