Bortezomib中文名硼替佐米-MCE

　　硼替佐米Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。
　　MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
　　硼替佐米Bortezomib生物活性
　　体外
　　Bortezomib硼替佐米（PS-341）影响控制细胞周期进展的蛋白质。 用Bortezomib硼替佐米（100nM）处理PC-3细胞8小时导致细胞在G2-M中积累，G1中细胞数量相应减少。 在24和48小时杀死50％的PC-3细胞的硼替佐米剂量分别被确定为100和20nM 。 硼替佐米Bortezomib是26S蛋白酶体的高选择性，可逆抑制剂。 硼替佐米Bortezomib对蛋白酶体的抑制导致JNK的活化，p53，Bid，Bax，p21，p27，caveolin-1和IκBα的稳定化，导致NF-κB的抑制。 对于B16F10细胞中的26S蛋白酶体，Bortezomib的IC50为2.46 nM 。
　　体内研究
　　携带PC-3肿瘤的小鼠用硼替佐米（i.v.，0.3或1.0mg / kg）治疗。 硼替佐米Bortezomib（1.0mg / kg）导致肿瘤生长显着降低——60％。 Bortezomib硼替佐米（0.3 mg / kg）可使肿瘤体积减少16％，但未达到显着性。 硼替佐米（0.2 mg / kg）显着降低第11天和第15天的戒断阈值，并且与von Frey和丙酮检测中的载体组相比，第11天和第15天的戒断反应次数增加
　　Bortezomib实验参考方法
　　细胞分析
　　在完全培养基中用硼替佐米（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM，10μM）处理人PC-3前列腺肿瘤细胞24-48小时。 使用MTT测定法测量细胞毒性。
　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
　　Animal Administration
　　小鼠
　　使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。 Bortezomib（0.3或1.0mg / kg）在载体中静脉内