曲美替尼(Trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤新药,属MEK抑制剂,2013年获美国FDA批准上市,商品名:MEKINIST,MEKINIST作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。
2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。
该批准是基于一项开放的I/II研究,结果显示:与达拉菲尼单药治疗相比,曲美替尼和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率(ORR)。在2013年5月,这两个药物分别作为单药被批准使用,而现在这是首个批准用于黑色素瘤的联合治疗。
一、应用研究
据介绍,50%患者在接受单药BRAF或MEK抑制剂初始治疗月6-7个月后会产生耐药,因此,为解决这样的问题,需要对MAPK通路更为全面的抑制剂,曲美替尼和达拉菲尼是首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药品,为治疗该病提供了合理的可能性。
