早在19世纪末，当时德国的科学家Paul Ehrlich将一种染料注射到小鼠血流中时，让他非常惊讶的是，这种染料能够进入小鼠机体所有的组织，但是除了大脑和脊髓，他认为大脑和血液之间存在着一种屏障，直到20世纪60年代，科学家们才开始利用显微镜确定了血脑屏障的真实存在。
大脑是极其重要的部分，漫长的生物进化过程中，为了保护大脑，生物体做了大量工作使其免于损伤。最明显的就是我们人类拥有7mm厚的头盖骨，大脑同时也被一种保护性的液体（脑脊液）以及脑膜的保护性外膜所包裹着，其二者都能够为大脑提供防御来抵御物理损伤。另外还一种保护性系统是一个由复杂的大脑微血管、细胞以及周围组织形成的保护性屏障——血脑屏障（Blood–Brain Barrier），这个屏障有一层紧紧包裹在一起并且排列在大脑血管间的细胞层，能保护大脑免受杂质、毒素和其他有害大分子的侵害，同时让血液中的营养物质进入大脑组织、维持大脑中激素、水分的需求，屏障具有严格的选择透过性，血脑屏障也存在致命的缺陷，那就是诸如狂犬病等严重病毒侵犯大脑后，血脑屏障会阻碍血液中抗体通过，从而无法清除大脑中的病毒，这是致命的阻碍。