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BCR-ABL1激酶区突变对各种TKI药物的敏感性资料分享

2013-07-31 08:48阅读:
目前已有多种二代甚至称三代的TKIs药物上市,不同的突变对各种药物的敏感度不同。以下数据来源于长期伊马替尼疗效研究项目(Long-Term Imatinib EffectsILTE)提供的不同突变对各种药物耐药的资料,供选择用药时参考。
ILTE项目的网址为:http://www.ilte-cml.org/
参考文献PMID: 23044928
以下药物采用了简写,它对应的全称、中文名、商品名为:
1)Ima-Imatinib,伊马替尼,Glivec,格列卫。
2)Dasa-Dasatinib,达沙替尼,Sprycel,施达赛。
3)Nilo-Nilotinib,尼洛替尼,Tasigna,达希纳。
4)Bosu-Bosutinib,博舒替尼,Bosulif
5)Pona-Ponatinib,普纳替尼,Iclusig
6)Rebas-Rebastinib,代号:DCC-2036
以下基因突变按照中间数字(即突变所在的氨基酸位数)排序。耐药数据为相对于野生型(即未突变的)BCR-ABL1IC50值所需药物的倍数,值越小越好。认为≤2为敏感,2.1-4为轻度耐药,4.1-10为耐药,>10为高度耐药。

p.M244VRebas-0.8Ima-0.9Bosu-0.9Nilo-1.2Dasa-2.0Pona-3.2
p.L248RRebas-0.4Pona-6.2Dasa-12.5Ima-14.6Bosu-22.9Nilo-30.2
p.L248VRebas-1.3Nilo-2.8Ima-3.5Bosu-3.5Pona-3.4Dasa-5.1

p.G250ERebas-3.0Bosu-4.3Dasa-4.4Nilo-4.6Pon-6.0Ima-6.9
p.Q252HBosu-0.8Ima-1.4Rebas-2.1Nilo-2.6Dasa-3.1 Pona-6.1
p.Y253FBosu-1.0Dasa-1.6Rebas-2.3Nilo-3.2Ima-3.6Pona-3.7

p.Y253HBosu-0.6Dasa-2.6

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