剂量方案之可专利性与说明书揭露--由Gilenya专利诉讼争议谈起
2022-11-07 09:55阅读：
叶云卿／台湾世新大学智慧财产研究所 教授
张连成／台湾阳明交通大学药物科学院药学系 兼任助理教授
药品剂量方案专利之有效性屡被挑战其有效性。今年6月，诺华公司（Novartis）最畅销的产品之一：Gilenya，其剂量专利因说明书不符合要件，而被美国联邦上诉巡回法院（CAFC）宣告无效。本文将简介Gilenya开发历程、并讨论法院对于Gilenya剂量专利有效性之相关意见，以了解剂量专利之合理性与申请之限制。
多发性硬化症
「多发性硬化症」(Multiple Sclerosis, MS)
为一种脑部或脊髓的中枢神经系统慢性疾病。其临床表征主要视所影响的病变部位及神经组织而定，其病程可被视为两种临床现象「复发（relapses）」和「进展（progression）」之间的交替发生，此疾病的进展被定义为：症状和体征在至少
6
-12个月内持续恶化，常见的临床表征有肌肉协调能力受影响、视力减弱等不可逆转的病症，当病变部位发生于大脑，会有类似中风症状、半身不遂或口齿不清；如果是大脑前额叶发生病变，可能
发生类似忧郁症状；视神经受到影响时，则影响视力；如为脊髓处病变，将导致肢体行动酸麻无力，多发性硬化症之症状因人及病变部位而异，最严重将会瘫痪甚至死亡
[1]。
大约在 150
年前，临床医师就知道MS是一种播散性斑块样硬化症，并会随着时间演进，造成中枢神经系统多个区域的疾病相关变化，包括白质、灰质、脑干、脊髓和视神经。随着近代免疫组织化学染色和
MRI 等现代技术的发展，使临床医师对MS更为了解，此类疾病如何随着时间的推移，而发生临床表征变化的相关研究也愈来愈多。
MS患者多于20-30岁之间发病，且女性患者发病的比例较高，发病时间比男性提早约5年。欧洲（包括俄罗斯），加拿大南部，美国北部，新西兰，澳洲和东南亚为高发生率的地区。现阶段临床上限于以干扰素、类固醇之类的药品减轻急性发作时的严重程度、缩短发作的期间、减少发作的频率、并减缓肢体失能。目前尚无可彻底根治之药品或其他治疗方式，只能采取病情控制及减轻疾病伴随症状。急性的发作期可以使用皮质类固醇来治疗；而控制与治疗可Interferon
beta-1a或Interferon
beta-1b及COPAXONE，假使病人对此这些药品反应不佳，可静脉注射使用Tysabri以减少复发的次数及复发时严重程度。但是前述药品都为注射剂型，使用上较为不便。
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