(R)-Roscovitine是CDKs抑制剂

　　（R）-Roscovitine （Seliciclib） 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
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　　生物活性
　　体外研究
　　（R）-Roscovitine（Seliciclib）对一些周期蛋白依赖性激酶表现出高效率和高选择性。用25种高纯度的激酶（包括蛋白激酶A、G和C亚型、肌球蛋白轻链激酶、酪蛋白激酶2、IR酪氨酸激酶、C -src、v-abl）研究Seliciclib的激酶特异性。大多数激酶未被（R）-Roscovitine显著抑制。仅Cdc2、Cdk2和Cdk5被显著抑制（IC50值分别为0.65、0.7和0.2 μM）。（R）-Roscovitine对Cdk4k和Cdk6的抑制作用较差（IC50>100 μM）。细胞外调节激酶erk1和erk2被抑制，IC50分别为34 μM和14 μM。（R）-Roscovitine抑制哺乳动物细胞系的增殖，IC50平均为16 μM。（R）-Roscovitine（Seliciclib）降低CDK5和p35水平，上调E-cadherin，下调Vimentin和Collagen IV。（R）-Roscovitine抑制高糖培养的NRK52E细胞的迁移和侵袭能力。
　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
　　体内研究
　　与正常对照相比，（R）-Roscovitine（Seliciclib）下调磷酸化的ERK1/2和PPARγ，同时E-cadherin升高，而Vimentin和Collagen IV降低。相应的，（R）-Roscovitine减少糖尿病大鼠肾小管间质纤维化。（R）-Roscovitine可通过ERK1/2/PPARγ途径有效减少糖尿病大鼠的小管间