Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP
抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的
BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和
C-MYC 调节的基因表达。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
生物活性
体外研究
Inobrodib 在细胞内 BRET 测定中与细胞组蛋白结合，对 p300 的 IC50 为 19 nM，对 BRD4 的 IC50 为 1060 nM。Inobrodib 在表达 AR-FL 和 AR-V7 的 VCaP、22Rv1 和 LNCaP95 (IC50 均 < 100 nM) 中显示出有效的生长抑制活性[1]。
Inobrodib (0- 3000 nM；48 小时) 降低 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中 AR 调节基因 (KLK2、KLK3 和 TMPRSS2) 的表达。Inobrodib 还降低 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中的 C-MYC 蛋白表达以及 22Rv1 细胞中的 AR-V7 蛋白表达，但对 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中的 AR-FL 蛋白表达没有明显影响。Inobrodib 在 16 小时减少 22Rv1 和 C4-2 细胞中的 C-MYC mRNA 和下游 AR 和 C-MYC 信号传导。Inobrodib 通过影响 CBP、p300 和 AR-FL 向已知 AR 结合位点的募集来调节 AR 信号，并有可能消除 CRPC 中持续存在的 AR 信号[1]。
体内研究
Inobrodib (10-30 mg/kg; oral gavage; 10 or 2
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生物活性
体外研究
Inobrodib 在细胞内 BRET 测定中与细胞组蛋白结合，对 p300 的 IC50 为 19 nM，对 BRD4 的 IC50 为 1060 nM。Inobrodib 在表达 AR-FL 和 AR-V7 的 VCaP、22Rv1 和 LNCaP95 (IC50 均 < 100 nM) 中显示出有效的生长抑制活性[1]。
Inobrodib (0- 3000 nM；48 小时) 降低 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中 AR 调节基因 (KLK2、KLK3 和 TMPRSS2) 的表达。Inobrodib 还降低 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中的 C-MYC 蛋白表达以及 22Rv1 细胞中的 AR-V7 蛋白表达，但对 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中的 AR-FL 蛋白表达没有明显影响。Inobrodib 在 16 小时减少 22Rv1 和 C4-2 细胞中的 C-MYC mRNA 和下游 AR 和 C-MYC 信号传导。Inobrodib 通过影响 CBP、p300 和 AR-FL 向已知 AR 结合位点的募集来调节 AR 信号，并有可能消除 CRPC 中持续存在的 AR 信号[1]。
体内研究
Inobrodib (10-30 mg/kg; oral gavage; 10 or 2