jq1别称JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，抑制BRD4(1/2)，IC50分别为77 nM/33
nM
MCE的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
jq-1(JQ1)的CAS号:1268524-70-4
别名：(+)-JQ-1
CAS号:1268524-70-4
JQ1抑制BRD4生物活性
jq1生物活性说明
In Vitro
jq1代表一种有效的，高度特异的和Kac竞争性抑制剂，用于溴结构域的BET家族。jq1（100nM，48小时）提示细胞纺锤形，扁平化和角蛋白表达增加所表现的鳞状分化。jq1（250nM）诱导的jq1（250nM）诱导处理的NMC797细胞中角蛋白的快速表达，与（-）-JQ1（250 nM）相比，处理的NMC 797细胞的强（3+）角蛋白染色的时间依赖性诱导。jq1是BET家族共激活因子蛋白BRD4的有效thienodiazepine抑制剂（Kd=90 nM），通过对MYC癌基因的转录控制，参与癌症的发病机制。jq1的剂量范围研究表明H4Kac4结合的强效抑制作用，对于鼠BRDT（1）和对于人BRDT（1）的IC 50值为10 nM（1）
In Vivo
jq1的药代动力学研究在静脉内和口服给药后在CD1小鼠中进行。jq1在静脉内给药（5mg/kg）后的平均血浆浓度-时间曲线。静脉内jq1的药代动力学参数表现出优异的药物暴露（AUC=2090hr*ng/mL）和约1小时的半衰期（T1/2）。jq1在口服给药（10mg/kg）后的平均血浆浓度-时间曲线。口服jq1的药代动力学参数表现出优异的口服生物利用度（F
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jq-1(JQ1)的CAS号:1268524-70-4
别名：(+)-JQ-1
CAS号:1268524-70-4
JQ1抑制BRD4生物活性
jq1生物活性说明
In Vitro
jq1代表一种有效的，高度特异的和Kac竞争性抑制剂，用于溴结构域的BET家族。jq1（100nM，48小时）提示细胞纺锤形，扁平化和角蛋白表达增加所表现的鳞状分化。jq1（250nM）诱导的jq1（250nM）诱导处理的NMC797细胞中角蛋白的快速表达，与（-）-JQ1（250 nM）相比，处理的NMC 797细胞的强（3+）角蛋白染色的时间依赖性诱导。jq1是BET家族共激活因子蛋白BRD4的有效thienodiazepine抑制剂（Kd=90 nM），通过对MYC癌基因的转录控制，参与癌症的发病机制。jq1的剂量范围研究表明H4Kac4结合的强效抑制作用，对于鼠BRDT（1）和对于人BRDT（1）的IC 50值为10 nM（1）
In Vivo
jq1的药代动力学研究在静脉内和口服给药后在CD1小鼠中进行。jq1在静脉内给药（5mg/kg）后的平均血浆浓度-时间曲线。静脉内jq1的药代动力学参数表现出优异的药物暴露（AUC=2090hr*ng/mL）和约1小时的半衰期（T1/2）。jq1在口服给药（10mg/kg）后的平均血浆浓度-时间曲线。口服jq1的药代动力学参数表现出优异的口服生物利用度（F